胶质瘤化疗药物
针对胶质瘤患者的病情,很多医院采取的治疗措施均为化疗。大多数胶质瘤患者起初在进行化疗时,对其所需要的化疗药物,并不都是特别的,这在一定程度上是不利于病情的。因此下面内容就详细的告诉大家胶质瘤化疗药物都有哪些种,这些药物起到的作用都是什么。
(1)亚硝脲类:代表药物有洛莫司汀(CCNU)、卡莫司汀(BCNU)以及欧洲和日本常用药物尼莫司汀(ACNU)。亚硝脲类具有高脂溶性及良好的中枢神经系统穿透力。该类药物主要使肿瘤细胞DNA在多位点烷基化,导致DNA并联发生单链或双链断裂以及谷胱甘肽耗竭,最终抑制DNA修复及抑制RNA合成。该类药物的主要毒副反应为骨髓抑制,这种毒性是延迟的和蓄积性的,且有不可逆的肺纤维化。
(2)替莫唑胺(TMZ):TMZ是甲基化药物,被认为是第二代烷化剂,是恶性胶质瘤化疗的一线药物。该药口部吸收后自动分解并形成有活性的5一(3一甲基三嗪一1一基)眯唑一4一酰胺(MTIC),MTIC进一步分解为5一氨基一咪唑一4一酰胺(AIC)与重氮甲烷,重氮甲烷被认为是活性的烷基化物质,其细胞毒性是对DNA甲基化,甲基化发生主要在鸟嘌呤06和N7位置,导致错配系统修复失败,使得DNA子链有缺口,最终阻碍DNA复制启动而致细胞凋亡。该药透过血脑屏障较好,脑脊液的药物浓度几乎是血药浓度的30%。本药的代谢物主要通过肾排泄。本药可以单药化疗,也可以进行联合化疗及与放疗同时进行同步化疗。本药的主要毒副反应为恶心、便秘、疲乏以及中度骨髓抑制,该骨髓移植是非蓄积性的,一般12周内即可恢复。
(3)丙卡巴肼(PCBZ):是一种口服烷化剂,在肝酶的代谢下生成中间体再生成活性产物氧化偶氮甲基化合物,后者使DNA甲基化从而抑制细胞分裂。本药虽可进行单药治疗,但多为联合化疗PCV(PCBZ+CCNU+VCR)的组成部分。本药的主要毒副反应为骨髓抑制、恶心、疲乏和皮疹。
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