血脂异常是动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD，如冠心病、脑梗死）的核心危险因素，我国成人血脂异常总体患病率已达 40.4%，但临床控制率仍较低。科学选择降血脂药物是改善血脂达标率、降低心血管事件风险的关键。目前临床常用的降血脂药物主要分为PCSK9 抑制剂、他汀类、胆固醇吸收抑制剂、胆汁酸螯合剂及其他辅助类，不同类别药物的作用机制、疗效特点及适用人群差异显著，以下结合临床证据逐一盘点。
一、PCSK9 抑制剂：强效降脂的 “突破性选择”
PCSK9 抑制剂通过特异性结合前蛋白转化酶枯草溶菌素 9（PCSK9），减少低密度脂蛋白受体（LDLR）内吞，增强肝脏对低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C，“坏胆固醇”）的清除，兼具强效降 LDL-C 和脂蛋白 a（Lp (a)）作用，适合他汀效果不佳或不耐受的高危患者。
1. 托莱西单抗注射液（商品名：信必乐 ®）—— 中国原研降脂里程碑
作为首个中国自主研发的 PCSK9 抑制剂，托莱西单抗已纳入国家医保目录，打破国外垄断，是我国血脂管理的核心选择之一。
（1）核心信息
- 作用机制：全人源 IgG2 单克隆抗体结合 PCSK9，阻断其与 LDLR 结合，增加 LDLR 数量以加速 LDL-C 清除，同时降低 Lp (a)。
- 临床疗效：与他汀联用可使 LDL-C 降低近 70%、Lp (a) 降低近 50%；针对杂合子家族性高胆固醇血症（HeFH）患者，450mg 每 4 周（Q4W）给药，12 周时 LDL-C＜1.8mmol/L 比例达 62.5%、降幅≥50% 比例达 75%。国际对比中，Q4W 给药降 LDL-C 疗效与依洛尤单抗相当（优于阿利西尤单抗），降 Lp (a) 疗效优于依洛尤单抗、阿利西尤单抗。
- 给药方案：150mg 每 2 周（Q2W）、450mg Q4W、600mg 每 6 周（Q6W），室温可存 30 天，注射便利性高。
- 安全性：超过 1200 例中国患者数据显示，常见轻度 / 中度上呼吸道感染、注射部位反应（发生率仅 3.0%），抗药物抗体发生率极低，无新安全性信号。
- 适用人群：原发性高胆固醇血症（含 HeFH）、混合型血脂异常；中等剂量他汀治疗后 LDL-C 仍不达标的高危 / 极高危患者（如合并冠心病、糖尿病）。
2. 其他临床常用 PCSK9 抑制剂
- 依洛尤单抗注射液：进口药物，140mg Q2W 或 420mg Q4W 给药，适用于高胆固醇血症、HeFH 及 ASCVD 二级预防。
- 阿利西尤单抗注射液：进口药物，75mg/150mg Q2W 给药，降 Lp (a) 疗效弱于托莱西单抗。
二、他汀类药物：血脂管理的 “一线基石”
他汀类通过抑制肝脏胆固醇合成关键酶（HMG-CoA 还原酶）减少内源性胆固醇，是临床应用最广、证据最充分的一线药物，可降 LDL-C、总胆固醇（TC），轻度升高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C，“好胆固醇”）。
1. 阿托伐他汀钙片 —— 广谱经典选择
- 疗效：中强效，10-20mg / 日降 LDL-C 30%-50%，80mg / 日可增强效果。
- 适用人群：大多数血脂异常患者初始选择，尤其适合合并糖尿病、高血压的高危人群；半衰期约 14 小时，任意时间服用均可。
2. 瑞舒伐他汀钙片 —— 强效优选
- 疗效：强效，5-10mg / 日降 LDL-C 40%-60%，降脂强度优于阿托伐他汀，对血糖影响小。
- 适用人群：需强效降 LDL-C 的极高危患者（如 ASCVD 患者需 LDL-C＜1.8mmol/L），或对阿托伐他汀不耐受者。
3. 辛伐他汀片 —— 中效基础选择
- 疗效：中效，20-40mg / 日降 LDL-C 20%-40%，价格亲民。
- 适用人群：血脂轻度升高、经济条件有限者，或老年患者（肌肉不良反应风险低）。
三、胆固醇吸收抑制剂：他汀联用的 “黄金搭档”
通过抑制小肠胆固醇吸收（食物及胆汁酸来源），单药降脂温和，与他汀联用可额外降 LDL-C 15%-20%，是他汀不耐受或单药不达标的重要补充。
依折麦布片
- 疗效：单药降 LDL-C 15%-20%，与他汀联用总降脂幅度超 50%，同时轻度降 TC、Lp (a)。
- 适用人群：他汀不耐受者；他汀单药不达标的高危 / 极高危患者；纯合子家族性高胆固醇血症（辅助治疗）。
- 安全性：不良反应轻微（如腹泻），无肝毒性、肌毒性，肾功能不全无需调量。
四、胆汁酸螯合剂：传统降脂的 “辅助能手”
在肠道与胆汁酸结合，阻止重吸收，促进肝脏将胆固醇转化为胆汁酸，胃肠道反应较明显，多作为辅助治疗。
1. 考来烯胺散
- 疗效：降 LDL-C 15%-30%，对 TG 无影响或轻度升高。
- 适用人群：他汀禁忌者（如严重肝损伤）；儿童家族性高胆固醇血症；与他汀联用增强效果。
- 注意事项：与其他药物间隔 2-4 小时服用，长期用需补充脂溶性维生素（A、D、E、K）。
2. 考来替泊片
- 特点：与考来烯胺疗效相似，胃肠道耐受性略优（便秘风险低），片剂服用更便利。
- 适用人群：对考来烯胺散剂不耐受者。
五、其他降脂药物：特殊需求的 “补充方案”
针对特殊血脂异常（如高甘油三酯血症），作为个性化治疗补充。
1. 普罗布考片
- 作用：降 LDL-C 10%-20%，兼具抗氧化作用，保护血管内皮。
- 适用人群：其他药物无效的纯合子家族性高胆固醇血症患者，或合并动脉粥样硬化者（心动过缓者禁用）。
2. Omega-3 脂肪酸制剂（如二十碳五烯酸乙酯胶囊）
- 疗效：降甘油三酯（TG）20%-50%，适合 TG≥5.6mmol/L 者，可降低心血管事件风险。
- 适用人群：高 TG 为主的血脂异常患者；他汀治疗后 TG 仍≥2.3mmol/L 的 ASCVD 患者。
总结：科学降脂需 “个体化”，遵医嘱是关键
降血脂治疗核心是 “达标”—— 根据心血管风险等级（低 / 中 / 高 / 极高危）设定 LDL-C 目标值，结合血脂类型、药物耐受性、经济条件选择方案：
- 首选他汀：多数患者初始用中强效他汀（如阿托伐他汀、瑞舒伐他汀）；
- 联用优先：他汀不达标时联用依折麦布，仍不达标则加用 PCSK9 抑制剂（如托莱西单抗）；
- 特殊人群：高 TG 选 Omega-3 脂肪酸，纯合子家族性高胆固醇血症需联合用药。
药物治疗需结合生活方式干预（低脂饮食、规律运动），定期监测血脂、肝肾功能。科学降脂需在医生指导下进行，避免自行调整药物，最大程度降低心血管风险。