血管紧张素2受体拮抗剂

ronghua
2019-10-28 09:35:24

血管紧张素2受体拮抗剂主要就是通过静脉注射来治疗,是可以提高肾上腺素的能力,对于很多的肾脏方面疾病都会有一定的治疗目的,还可以维持人们身体当中的血压正常的运作,避免在发病期间的时候会导致人们的血压出现不规则性的升高,或者是降低,都会造成人们出现一些疾病。

 血管紧张素2受体拮抗剂

在RAS中,十四肽的血管紧张素原(Ang)在肾素作用下,2个异亮氨酸间的肽链断裂,生成血管紧张素I (AngI), AngI在血管紧张素转换酶等酶的作用下,苯丙氨酸与组氨酸间肽链断裂,产生具有生理活性的AngII (八肽)。

AngII为强效血管收缩剂,是RAS中最重要的活性激素,在高血压的生理病理中起主要作用。AngII能引起小动脉收缩,使血管阻力增加;调节醛固酮的分泌(释放增加),使水、钠重吸收增强,血容量上升;也可引起心输出量增大;AngII还可使儿萘酚胺上升,在交感神经末梢则使去甲肾上腺素释放增加,同时使平滑肌细胞增生。 [1]

 血管紧张素2受体拮抗剂

ATⅡ刺激在体内引起许多生理性反应以维持血压及肾脏功能。在高血压病、动脉疾病、心脏肥大、心力衰竭及糖尿病、肾病等的发病机制上都起着主要的作用。血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)部分阻断ATⅡ的形成,对上述心脏血管疾病产生了显著的治疗效应,但小部分的病人因干咳不能耐受,从而促使研制出完全阻断ATⅡ效应的ATⅡ受体拮抗剂,为心脏血管病的防治展现了一幅新的宽广前景。 特别是替米沙坦的出现,真正维持了24小时,服用一个月达到稳定的血浓度,即使突然停药也不会出现反跳。

目前已应用于临床或正进行临床试验的AT1受体亚型拮抗剂已有10多种。研究与应用最早与最多的是氯沙坦,其次是缬沙坦。各种AT1受体亚型拮抗剂的临床前药理作用大体相似。阻滞AT1的特异性相同,但拮抗AT1的强度、选择性作用AT1与AT2的比值、化学活性物质不尽相同。根据检测条件

 血管紧张素2受体拮抗剂

选择性阻滞AT1受体亚型较AT2受体亚型的强度比值各个沙坦类药物都在10000倍以上,缬沙坦最强,在人子宫肌层对AT1较对AT2受体亚型亲和力强3000倍[6]。化学活性有的是母体,有的是代谢物。氯沙坦的特点为母体及其代谢物E~3174都有活性且E~3174 aT1受体亚型亲和力强于母体10倍,清除半衰期(t1/2β)亦较母体明显延长[7]。


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